Midazolam

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Jump to navigation Jump to search
Midazolam
Midazolam.svg
Midazolam3d.png
Identificare
Număr CAS59467-70-8[1]  Modificați la Wikidata
PubChem4192[2]  Modificați la Wikidata
DrugBank00683[3]  Modificați la Wikidata
ChemSpider4047[4]  Modificați la Wikidata
UNIIR60L0SM5BC[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC07524[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL655[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05CD08[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₁₈H₁₃ClFN₃[2]  Modificați la Wikidata
Masă molară325,078 u.a.m.[2]  Modificați la Wikidata

Midazolamul este un derivat din grupa imidazobenzodiazepine (grupa farmacoterapeutică: hipnotice și sedative; derivați de benzodiazepine). Baza liberă este o substanță lipofilă cu hidrosolubilitate mică. Azotul bazic din poziția 2 a inelului imidazobenzodiazepinic conferă midazolamului proprietatea de a forma săruri hidrosolubile cu acizii. Acestea realizează o soluție injectabilă stabilă și bine tolerată. Acțiunea farmacologică a midazolamului se caracterizează printr-o durată scurtă de acțiune datorită metabolizării rapide. Midazolamul are o acțiune sedativă și hipnotică de intensitate mare. De asemenea, exercită efecte anxiolitice, anticonvulsivante și miorelaxante. După administrarea i.m. sau i.v. se produce o amnezie anterogradă de scurtă durată (pacientul nu își amintește evenimentele care s-au produs în timpul efectului maxim al medicamentului).

Proprietăți farmacocinetice[modificare | modificare sursă]

Absorbție[modificare | modificare sursă]

Absorbție după administrare i.m.[modificare | modificare sursă]

Absorbția midazolamului din țesutul muscular este rapidă și completă. Concentrația plasmatică maximă se atinge în 30 minute. Biodisponibilitatea absolută după administrare i.m. este mai mare de 90%.

Absorbție după administrare rectală[modificare | modificare sursă]

După administrare rectală, midazolamul este absorbit rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în aproximativ 30 minute. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%.

Distribuție[modificare | modificare sursă]

Când midazolamul este injectat i.v., curba concentrației plasmatice în funcție de timp prezintă una sau două faze de distribuție distincte. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg. Midazolamul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 96-98%. Dintre proteinele plasmatice midazolamul se leagă în principal de albumină. Midazolamul trece lent și în cantități mici în lichidul cefalorahidian. La om, s-a observat că midazolamul traversează bariera feto-placentară și trece în circulația fătului. Cantități mici de midazolam se excretă în laptele matern.

Indicații terapeutice[modificare | modificare sursă]

Midazolamul este un hipnotic cu durată scurtă de acțiune, indicat în:

La adulți[modificare | modificare sursă]

  • Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală.
  • Anestezie
- premedicație înainte de inducția anesteziei generale;
- inducția anesteziei;
- sedare în anestezia combinată.
  • Sedare în unitățile de terapie intensivă.

La copii[modificare | modificare sursă]

  • Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală;
  • Anestezie: premedicație înainte de inducția anesteziei generale.
  • Sedare în unitățile de terapie intensivă. (SPC Midazolam)

Aspecte medico-legale[modificare | modificare sursă]

Este cunoscut ca medicamentul violului, datorită efectului de amnezie anterogradă.

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b c d midazolam (în engleză), Unique Ingredient Identifier[*] 
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Midazolam”, midazolam (în engleză), PubChem, accesat în  
  3. ^ a b Midazolam (în engleză), DrugBank, accesat în  
  4. ^ a b Midazolam (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b Midazolam (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b MIDAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Midazolam (în engleză), DrugBank,