Morfină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Salt la: Navigare, căutare
Morfină
Structura moleculei de morfină
Structura moleculei de morfină
Morphine-from-xtal-3D-balls.png
Nume IUPAC
7,8-didehidro-4,5-epoxi-
17-metilmorfinan-3,6-diol
Identificare
Număr CAS 57-27-2 (anhidru)
Cod ATC
Informații generale
Formulă chimică C17H19NO3
Aspect
Masă molară 285,338 g/mol
Densitate
Starea de agregare
Starea de agregare
Punct de topire
Punct de fierbere
Solubilitate
Miros
Miros
Aciditate (pKa)
Bazicitate (pKb)
Structură cristalină
Anion
Cation
Duritate (Scara Mohs)
Presiunea vaporilor
Indice de refracție(nD)
Vâscozitate
Momentul dipol
Temperatură de aprindere
Statut legal
Categorie drog
Căi de administrare per os, subcutanat, intramuscular, intravenos
Date farmacocinetice
Metabolism hepatic
Timp de înjumătățire biologic 2-3 ore
Excreție sub formă de 2-, 3-, și 6-glucuronid-morfină în urină (90%) și bilă (10%)
Doză letală
Doza minimă letală 0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os)
Doza letală medie
Fraze R
Fraze S
Sunt folosite unitățile SI și condițiile de temperatură și presiune normale dacă nu s-a specificat altfel.

Morfina este un agonist opioid. Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia greacă. Este principalul agent activ din opiu (sub formă de meconat), concentrația sa în extractul de opiu variind între 8 și 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic, face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-ziși alături de codeină și tebaină.

Istoric[modificare | modificare sursă]

A fost izolată în 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, care a numit-o "morphium". După dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a început să fie din ce în ce mai răspândită în special ca analgezic și sedativ dar și ca tratament al depresiilor și al dependenței de opiu. Heroina (diacetilmorfină) a fost sintetizată din morfină în anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.

Farmacologie[modificare | modificare sursă]

Morfina este un agonist opioid complet, a cărui acțiune se localizează la nivel central, cu o oarecare predilecție pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinală, euforia, deprimarea marcată a respirației, inhibarea centrului tusei, mioza, dependența fizică, inhibarea motilității digestive - responsabilă de constipație) se datorează în special legării la receptorii µ (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determină analgezia de la nivel spinal (mai slabă), disforie, halucinații și depresie respiratorie redusă. Acționarea receptorilor δ (delta)amplifică efectele stimulării µ și k. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, și 6-glucuronid-morfină, dar și prin N-demetilare, însă într-o proporție nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină (M6G) este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori și mai puține efecte adverse.

Utilizare medicală[modificare | modificare sursă]

Morfina este utilizata pentru a trata durerile acute și cronice.

Căi de administrare[modificare | modificare sursă]

Morfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponibilitatea în acest caz este foarte mică. Sulfatul de morfină are o biodisponibilitate ceva mai bună la administrarea orală. Se poate administra și pe cale rectală, sub formă de supozitoare sau clisme.

Indicații[modificare | modificare sursă]

Utilizarea la copii este contraindicată. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este în prezent anacronică și chiar contraindicată. În situații cu totul excepționale se poate folosi morfina în tratamentul tusei severe fără expectorație, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia generală.

Contraindicații[modificare | modificare sursă]

Efecte adverse[modificare | modificare sursă]

Statut legal[modificare | modificare sursă]

Legături externe[modificare | modificare sursă]


Alcaloizi izochinolinic editează

Morfina Codeina Tebaina Oripavina

Opiacee  editează

Alfentanil Buprenorfină Carfentanil Codeină Codeinonă Dextropropoxifen Dextrometorfan Heroină Dihidrocodeină Fentanil Hidrocodonă Hidromorfonă Metadonă Morfină Morfinonă Oxicodonă Oximorfonă Petidină Remifentanil Sufentanil Tramadol