Sari la conținut

Tolperisonă

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Tolperisonă

Are la bază un nucleu de piridină IUPAC 1-Piperidin-2-metil-3-(p-tolil)-3-propanonă
Identificare
Număr CAS728-88-1[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem5511[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB06264  Modificați la Wikidata
ChemSpider5310[4]  Modificați la Wikidata
UNIIF5EOM0LD8E[2]  Modificați la Wikidata
KEGGD08617  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL1076211[5]  Modificați la Wikidata
Cod ATCM03BX04  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₁₆H₂₃NO[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară245,178 u.a.m.[6]  Modificați la Wikidata


Tolperisona (uneori, Tolperison, cu denumirea comercială Mydocalm) este un medicament miorelaxant cu acțiune centrală, fiind utilizat în tratamentul simptomatic al spasticității după accident vascular cerebral.[7]

Acțiune terapeutică

[modificare | modificare sursă]

Face parte din categoria miorelaxantelor centrale (alături de baclofen), însă spre deosebire de acesta are un mecanism de acțiune complicat. Are efect stabilizator la nivelul membranei dar și acțiune anestezică locală[1], Mydocalm inhibă transmiterea impulsului la aferența primară și la motoneuron[2] Arhivat în , la Wayback Machine., prin aceasta inhibând reflexele de la nivelul măduvei spinării.Pe de altă parte, se consideră că are capacitatea de a inhiba eliberarea transmițătorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+[3] Arhivat în , la Wayback Machine..

Metabolizare și excreție

[modificare | modificare sursă]

Tolperisona, administrată oral, este absorbită la nivelul intestinului subțire;aici suferă efectul primului pasaj hepatic, datorită căruia biodisponibilitatea este de circa 20 % bilitatea Mydocalm este de aproximativ 20 %. În metabolizarea sa(care are loc la nivelul ficatului și rinichiului)[4] Arhivat în , la Wayback Machine., intervine citocromul P450, dar și CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2, implicate în sinteza metaboliților secundari(eliminați prin urină)[5] Arhivat în , la Wayback Machine., ale căror acțiuni farmacologice nu sunt pe deplin elucidate.

  • Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afecțiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, accidente cerebrovasculare,)
  • Hipertonie musculară, spasme musculare și contractură musculară asociată afecțiunilor locomotorii: spondiloză, artroză
  • Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroză obliterantă, angiopatie diabetică, boala Raynaud,)

Contraindicații

[modificare | modificare sursă]
  • nu se administrează în miastenia gravis

Efecte adverse

[modificare | modificare sursă]
  • Hipotonie musculară, cefalee, hipotensiune, greață, vomă și disconfort abdominal(dispar prin reducerea dozei)
  • mai rar: prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic.[6] Arhivat în , la Wayback Machine.

Farmacografie

[modificare | modificare sursă]
  1. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  2. ^ a b c d tolperisone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Tolperison”, tolperisone (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Tolperisone (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b TOLPERISONE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  6. ^ a b „Tolperison”, tolperisone (în engleză), PubChem, accesat în  
  7. ^ „REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI - Myderison comprimate filmate” (PDF), Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale, accesat în