Sari la conținut

Tropisetron

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Tropisetron
Identificare
Număr CAS89565-68-4[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem72165  Modificați la Wikidata
DrugBankDB11699  Modificați la Wikidata
ChemSpider16736476  Modificați la Wikidata
UNII6I819NIK1W[2]  Modificați la Wikidata
KEGGD02130  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL496980  Modificați la Wikidata
Cod ATCA04AA03  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₁₇H₂₀N₂O₂[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară284,15247788 u.a.m.  Modificați la Wikidata

Tropisetronul este un antiemetic de tip antagonist 5-HT3, fiind utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor produse de chimioterapie și radioterapie.[4][5] Căile de administrare disponibile sunt intravenoasă și orală.[4]

Molecula a fost patentată în 1982 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 2002.[6]

Mecanism de acțiune

[modificare | modificare sursă]

Tropisetronul este un antagonist al receptorilor serotoninergici de tipul 5-HT3,[7] dar prezintă și efect agonist asupra receptorilor nicotinici de tipul α7.[8][9]

  1. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  2. ^ a b c d Global Substance Registration System, accesat în  
  3. ^ a b c d e f „Tropisetron”, PubChem 
  4. ^ a b „Tropisetron”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  5. ^ „Tropisetron”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 9783527607495. 
  7. ^ Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (). Goddman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 1000–3. ISBN 978-0-07-142280-2. 
  8. ^ Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (februarie 2001). „The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–21. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100. 
  9. ^ Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (mai 2009). „Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–7. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.