Guaifenesină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Sari la navigare Sari la căutare
Guaifenesină
Guaifensin-Enantiomere Strukturformeln.png
Identificare
Număr CAS93-14-1[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3516[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00874[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider3396[5]  Modificați la Wikidata
UNII495W7451VQ[1]  Modificați la Wikidata
KEGGD00337[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL980[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCR05CA03[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date clinice
Cale de administrareadministrare orală  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₀H₁₄O₄[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară198,089209 u.a.m.[9]  Modificați la Wikidata
Date fizice
Punct de topire81 °C[10]  Modificați la Wikidata

Guaifenesina, vândută sub numele comercial Mucinex, printre altele[11], este un medicament folosit pentru a ajuta la eliminarea flegmei din căile respiratorii[12]. Nu este clar dacă acesta duce și la calmarea tusei. Nu este recomandată utilizarea la copii cu vârsta sub 6 ani[13]. Acesta este adesea folosit în combinație cu alte medicamente. Este administrat oral.

Printre efectele secundare se numără amețeli, somnolență, erupții cutanate, greață[11]. Deși nu a fost studiat în mod corespunzător pentru utilizare în timpul sarcinii, aceasta pare a fi sigur în astfel de cazuri[14]. Se crede că funcționează prin provocarea de secreții respiratorii mai lichide[12].

Guaifenesina a fost folosită din punct de vedere medical cel puțin începând din 1933[15]. Este disponibilă sub formă de medicamente generice și fără rețetă[12][14]. În Statele Unite, costul en-gros este de sub 0,10 dolari per doză[16]. În 2016 a fost al 261-lea cele mai prescris medicament din Statele Unite, cu peste un milion de rețete[17].

Uz medical[modificare | modificare sursă]

Guaifenesina este folosită pentru a ajuta tușirea mucusului gros și este uneori combinată cu dextrometorfan, un antitusiv, precum în Mucinex DM sau Robitussin DM[18]. Este, de asemenea, combinată cu efedrină pentru a produce tablete de Primatene și Bronkaid pentru ameliorarea simptomelor de astm.

Efecte secundare[modificare | modificare sursă]

Printre efectele secundare ale guaifenesinei se numără greață, vărsături, formarea de pietre la rinichi[19], diaree și constipație. Greața și vărsăturile pot fi reduse prin luarea de guaifenesin cu mâncare[11]. Riscul de formare a pietrelor la rinichi în timpul utilizării prelungite pot fi reduse prin menținerea unei bune hidratări și creșterea pH-ului urinei. Rareori, pot apărea reacții alergice severe, inclusiv erupții cutanate sau umflarea buzelor sau a gingiilor, care pot necesita asistență medicală de urgență. Gura ușor uscată sau buzele crăpate pot apărea atunci când se administrează acest medicament. Se recomandă consumul unui pahar de apă cu fiecare doză de guaifenesină[20].

Guaifenesina crește efectul analgezic al paracetamolului și aspirinei, crește efectele sedative ale alcoolului, tranchilizantelor, somniferelor și anestezicelor totale.  

Farmacologie[modificare | modificare sursă]

Mecanismul de acțiune[modificare | modificare sursă]

Se crede că guaifenesina acționează ca expectorant prin creșterea volumului și reducerea vâscozității secrețiilor din trahee și bronhii. S-a raportat că ajută la fluxul secrețiilor tractului respirator, permițând mișcarea ciliară pentru a transporta secrețiile diluate în sus spre faringe[21]. Astfel, se poate crește eficiența reflexului de tuse și poate facilita eliminarea secrețiilor.

Guaifenesina are proprietăți miorelaxante și antiepileptice și poate acționa ca un antagonist al receptorilor NMDA[22].

Istoric[modificare | modificare sursă]

Medicamente similare derivate din copacul guaiacum erau utilizate ca remediu generic de indigenii americani atunci când exploratorii au ajuns în America de Nord în secolul al XVI-lea. Spaniolii au descoperit lemnul de guaiacum „atunci când au cucerit Santo Domingo, a fost imediat adus în Europa, unde a dobândit o imensă reputație în secolul al XVI-lea ca leac pentru sifilis și alte boli...”[23].

Ediția din 1955 a Textbook of Pharmacognozie stipulează: „Guaiacum are o acțiune stimulantă locală care este uneori utilă în dureri de gât. Rășina este utilizată în gută cronică și reumatism, în timp ce lemnul este un ingredient al soluției concentrată de sarsaparilla, care a fost mult folosită ca o alternativă în sifilis”[23].

Disponibilitate[modificare | modificare sursă]

Guaifenesina se ia oral ca pastile sau sirop[12] .Aceasta este disponibilă sub mai multe nume de marcă. Sunt disponibile formulări cu un singur ingredient, dar și în multe combinații pentru tratamentul răcelilor (de obicei în combinație cu dextrometorfan, paracetamol, efedrină, pseudoefedrină sau fenilefrină).

Combinația de guaifenesin și pseudoefedrină este vândută sub numele comercial Mucinex D, în care „D” se referă la prezența de pseudoefedrină, un decongestionant[24].

Uz veterinar[modificare | modificare sursă]

Proprietățile neurologice ale guaifenesinei a devenit cunoscute pentru prima dată la sfârșitul anilor 1940. Guaifenesina este un relaxant muscular cu acțiune centrală utilizat în mod obișnuit la animale mari pentru chirurgie veterinară. Guaifenesina este folosit în combinație cu, de exemplu, ketamina, deoarece guaifenesina nu produce analgezice și nici nu produce stare de inconștiență[25][26].

Cercetare[modificare | modificare sursă]

Protocolul guaifenesinei a fost studiat ca metodă de a trata fibromialgia. Un studiu dublu-orb de un an a constatat că tratamentul nu obține rezultate mai bune decât placebo[27][28]. Guaifenesina nu este aprobată de FDA pentru tratamentul fibromialgiei.

Vezi și[modificare | modificare sursă]

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b c d guaifenesin (în engleză), UNII 
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „guaifenesină”, guaifenesin (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Guaifenesin (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Guaifenesin (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b Guaifenesin (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b GUAIFENESIN (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  8. ^ a b Guaifenesin (în engleză), DrugBank,  
  9. ^ a b „guaifenesină”, guaifenesin (în engleză), PubChem, accesat în  
  10. ^ a b Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset 
  11. ^ a b c „Guaifenesin”. Drugs.com. Accesat în . 
  12. ^ a b c d „Guaifenesin Monograph for Professionals”. Drugs.com (în engleză). American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  13. ^ British national formulary : BNF 76 (ed. 76). Pharmaceutical Press. . p. 295. ISBN 9780857113382. 
  14. ^ a b Weiner, Carl P.; Rope, Kate (). The Complete Guide to Medications During Pregnancy and Breastfeeding: Everything You Need to Know to Make the Best Choices for You and Your Baby (în engleză). St. Martin's Press. p. PT282. ISBN 9781250037206. 
  15. ^ Riviere, Jim E.; Papich, Mark G. (). Veterinary Pharmacology and Therapeutics (în engleză). John Wiley & Sons. p. 287. ISBN 9781118685907. 
  16. ^ „NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (în engleză). Accesat în . 
  17. ^ „The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Accesat în . 
  18. ^ „Guaifenesin DM”. WebMD.com. 
  19. ^ „Ephedrine- and guaifenesin-induced nephrolithiasis”. J Altern Complement Med. 10 (6): 967–9. decembrie 2004. doi:10.1089/acm.2004.10.967. PMID 15673990. 
  20. ^ Guaifenesin https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682494.html
  21. ^ Gutierrez, K. (2007). Pharmacotherapeutics: Clinical Reasoning in Primary Care. W.B. Saunders Co.
  22. ^ „Anticonvulsant Effect of Guaifenesin against Pentylenetetrazol-Induced Seizure in Mice”. Iran J Med Sci. 38 (2): 116–21. . PMC 3700057Accesibil gratuit. PMID 23825891. 
  23. ^ a b Wallis, Thomas E. (). Textbook of Pharmacognosy. 
  24. ^ „Mucinex D Website”. mucinex.com. Reckitt Benckiser. Accesat în . 
  25. ^ Tranquilli, W. J., Thurmon, J. C., and Grimm, K. A. 2007. Lumb and Jones’ Veterinary Anesthesia and Analgesia. Blackwell Publishing. Chapter: Centrally Acting Muscle Relaxants.
  26. ^ Valverde A (). „Balanced anesthesia and constant-rate infusions in horses”. Vet Clin North Am Equine Pract. 29 (1): 89–122. doi:10.1016/j.cveq.2012.11.004. 
  27. ^ „Consumer Alert — Guaifenesin for Fibromyalgia”. Fmnetnews.com. Arhivat din original la . Accesat în . 
  28. ^ „A Randomized, Prospective, 12 Month Study To Compare The Efficacy Of Guaifenesin Versus Placebo In The Management Of Fibromyalgia” (reprint). Arthritis and Rheumatism. 39 (Supplement9): S212. . doi:10.1002/art.1780391402.