Sildenafil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Sari la navigare Sari la căutare


Pentru alte sensuri, vedeți Viagra (dezambiguizare).
Sildenafil
Sildenafil.svg
Structură
Viagra in Pack.jpg
Viagra
Denumiri
Nume IUPAC1-{[3-(1-metil-7-oxo-3-propil-6,7-
dihidro-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-
4-etoxifenil]sulfonil}- 4-metilpiperazină
Denumiri comercialeViagra
Identificare
Număr CAS139755-83-2 (Sildenafil)
171599-83-0 (Sildenafil·Citrat)
PubChem5212[1]  Modificați la Wikidata
DrugBank00203[2]  Modificați la Wikidata
ChemSpider5023[3]  Modificați la Wikidata
UNII3M7OB98Y7H[4]  Modificați la Wikidata
KEGGC07259[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL192[6]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC22H30N6O4S
Masă molară474,58 g/mol−1
Date fizice
Punct de topire187–202 °C

Sildenafil sau citrat de sildenafil, este un medicament ce aparține grupului de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5). Medicamentele din această grupă au o acțiune vasodilatatoare. Este comercializat sub denumirea Viagra sub formă de comprimate de 25, 50 și 100 mg, pentru creșterea potenței masculine, prin efectul vasodilatator, de stimulare a erecției penisului.

Citratul de sildenafil a fost sintetizat pentru prima oară în anul 1998 de cercetători de la uzina de medicamente a firmei Pfizer din Sandwich, Kent, Marea Britanie, care a început să producă medicamentul sub denumirea de Viagra.[7]

Inițial testele au avut în vedere o viitoare utilizare a substanței ca tratament pentru boli cardiovasculare - hipertensiune arterială și angină pectorală.

Principalele produse concurente de pe piață sunt Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra). Sildenafil intră în compenența mai multor medicamente cu efecte asemănătoare sub denumirea de „generic Viagra”: Teva, Actavis, Kamagra, Silagra, Edegra, Penegra, Zenegra etc. În majoritatea țărilor unde sunt produse, aceste medicamente se eliberează numai pe rețetă medicală.

Mecanism de acțiune[modificare | modificare sursă]

Sildenafil acționează blocând enzima fosfodiesterază, care descompune o substanță numită guanozin monofosfat ciclic (GMPc). În timpul stimulării sexuale normale, GMPc este produs la nivelul penisului, unde determină relaxarea mușchiului din țesutul spongios al penisului (corpora cavernosa). Aceasta permite afluxul de sânge, producând erecția. Prin blocarea descompunerii GMPc, Sildenafil reface funcția erectilă.[8]

Alte utilizări[modificare | modificare sursă]

Pe baza cercetărilor făcute s-a descoperit că și alte organe și țesuturi ale organismului reacționează la sildenafil. În afară de acțiunea sa de potențare a masculinității, noile indicații și recomandări ale medicamentului privind folosirea pentru diverse probleme de sănătate includ:

Pe baza unor studii și mai recente, cercetătorii susțin că sildenafilul ajută direct inima, contribuind la refacerea structurii normale a miocardului, în cazul unor pacienți suferind de obezitate, diabet tip II și hipertrofie cardiacă. De asemenea, sildenafilul ar putea fi utilizat chiar pentru tratamentul melanomului malign, cea mai agresivă formă de cancer al pielii.

Detectarea în fluide biologice[modificare | modificare sursă]

Sildenafilul și/sau N-desmetilsildenafilul, metabolitul său activ principal, pot fi cuantificați în plasmă, ser sau sânge integral pentru a evalua starea farmacocinetică la cei care primesc medicamentul în mod terapeutic, pentru a confirma diagnosticul la potențialele victime ale otrăvirii sau pentru a ajuta la investigația criminalistică. investigație într-un caz de supradozaj fatal.[9]

Calea de administrare[modificare | modificare sursă]

  • Atunci când se administrează sildenafilul pe cale orală pentru disfuncția erectilă are ca rezultat un timp mediu până la debutul erecțiilor de 27 de minute (variind de la 12 la 70 de minute).[10]
  • Utilizarea sub limbă a sildenafilului pentru disfuncția erectilă are ca rezultat un debut mediu de acțiune de 15 minute și durează în medie 40 de minute.[11]

Există, de asemenea, preparate spray de gură de sildenafil pentru un început mai rapid de acțiune.

Contraindicații[modificare | modificare sursă]

În special la persoanele mai în vârstă la cei hipertensivi sau cu boli cardiace s-au semnalat câteva accidente periculoase sănătății. Sildenafil acționează prin substanța activă Cytochrom-P450. Metabolizarea medicamentului prin acțiunea enzimelor duce la formarea de substanțe noi ca: Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Cimetidin, Ritonavir, sau Saquinavir, ce pot avea de asemenea acțiuni nocive asupra circulației sanguine și în general asupra organismului.

Efecte secundare[modificare | modificare sursă]

Printre efectele secundare care au fost intr-un procent de ca. 10 %, se pot aminti: dureri de cap, înroșirea feței, dureri de stomac, rinită, halucinații, reducerea reflexelor nervoase, amețeli, dispepsii, constipații, înfundarea nasului, stare de erecție permanentă (priapismus), sau dureri musculare. S-au înregistrat și cazuri de tulburări a auzului sau de ischemii la nivelul nervului optic.

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b „Sildenafil”, sildenafil (în engleză), PubChem, accesat în  
  2. ^ a b Sildenafil (în engleză), DrugBank, accesat în  
  3. ^ a b Sildenafil (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b sildenafil (în engleză), UNII 
  5. ^ a b sildenafil (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b SILDENAFIL (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ Descoperă.ro:Viagra - doctoria cu efecte nebănuite
  8. ^ European Medicines Agency, 2013: Raport public european de evaluare (EPAR) pentru sildenafil
  9. ^ R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 9th edition, Biomedical Publications, Seal Beach, CA, 2011, pp. 1552–53. „Sildenafil” (PDF). Biomedical Publications. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în . 
  10. ^ Eardley I, Ellis P, Boolell M, Wulff M (). „Onset and duration of action of sildenafil for the treatment of erectile dysfunction”. British Journal of Clinical Pharmacology. 53 Suppl 1: 61S–65S. doi:10.1046/j.0306-5251.2001.00034.x. PMC 1874251Accesibil gratuit. PMID 11879261. 
  11. ^ Deveci S, Peșkircioğlu L, Aygün C, Tekin MI, Dirim A, Ozkardeș H (noiembrie 2004). „Sublingual sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: faster onset of action with less dose”. International Journal of Urology. 11 (11): 989–92. doi:10.1111/j.1442-2042.2004.00933.xAccesibil gratuit. PMID 15509203. 

Bibliografie[modificare | modificare sursă]

Vezi și[modificare | modificare sursă]

Legături externe[modificare | modificare sursă]

Commons
Wikimedia Commons conține materiale multimedia legate de Sildenafil