Sildenafil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Salt la: Navigare, căutare


Pentru alte sensuri, vedeți Viagra (dezambiguizare).
Sildenafil
Structură
Viagra
Viagra
Nume comun
Nume IUPAC
1-{[3-(1-metil-7-oxo-3-propil-6,7-
dihidro-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-
4-etoxifenil]sulfonil}- 4-metilpiperazină
Denumiri comerciale
Viagra
Identificare
Număr CAS 139755-83-2 (Sildenafil)
171599-83-0 (Sildenafil·Citrat)
Cod ATC
Statut legal
Toxicomanie
(dependență)
Căi de administrare
Metabolism
Biodisponibilitate
Timp de înjumătățire
(biologic)
Mod de excreție
Doza letală
Doza minimă letală
Doza letală medie
Date chimice
Formulă chimică C22H30N6O4S
Masă molară 474,58 g/mol−1
Date fizice
Densitate
Punct de topire 187–202 °C
Punct de fierbere
Solubilitate
în apă
Solubilitate
Fraze R
Fraze S
Sunt folosite unitățile SI și condițiile de temperatură și presiune normale dacă nu s-a specificat altfel.

Sildenafil sau citrat de sildenafil, este un medicament ce aparține grupului de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5). Medicamentele din această grupă au o acțiune vasodilatatoare. Este comercializat sub denumirea Viagra sub formă de comprimate de 25, 50 și 100 mg, pentru creșterea potenței masculine, prin efectul vasodilatator, de stimulare a erecției penisului.

Citratul de sildenafil a fost sintetizat pentru prima oară în anul 1998 de cercetători de la uzina de medicamente a firmei Pfizer din Sandwich, Kent, Marea Britanie, care a început să producă medicamentul sub denumirea de Viagra.[1]

Inițial testele au avut în vedere o viitoare utilizare a substanței ca tratament pentru boli cardiovasculare - hipertensiune arterială și angină pectorală.

Principalele produse concurente de pe piață sunt Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra). Sildenafil intră în compenența mai multor medicamente cu efecte asemănătoare sub denumirea de „generic Viagra”: Teva, Actavis, Kamagra, Silagra, Edegra, Penegra, Zenegra etc. În majoritatea țărilor unde sunt produse, aceste medicamente se eliberează numai pe rețetă medicală.

Mecanism de acțiune[modificare | modificare sursă]

Sildenafil acționează blocând enzima fosfodiesterază, care descompune o substanță numită guanozin monofosfat ciclic (GMPc). În timpul stimulării sexuale normale, GMPc este produs la nivelul penisului, unde determină relaxarea mușchiului din țesutul spongios al penisului (corpora cavernosa). Aceasta permite afluxul de sânge, producând erecția. Prin blocarea descompunerii GMPc, Sildenafil reface funcția erectilă.[2]

Alte utilizări[modificare | modificare sursă]

Pe baza cercetărilor făcute s-a descoperit că și alte organe și țesuturi ale organismului reacționează la sildenafil. În afară de acțiunea sa de potențare a masculinității, noile indicații și recomandări ale medicamentului privind folosirea pentru diverse probleme de sănătate includ:

Pe baza unor studii și mai recente, cercetătorii susțin că sildenafilul ajută direct inima, contribuind la refacerea structurii normale a miocardului, în cazul unor pacienți suferind de obezitate, diabet tip II și hipertrofie cardiacă. De asemenea, sildenafilul ar putea fi utilizat chiar pentru tratamentul melanomului malign, cea mai agresivă formă de cancer al pielii.

Contraindicații[modificare | modificare sursă]

În special la persoanele mai în vârstă la cei hipertensivi sau cu boli cardiace s-au semnalat câteva accidente periculoase sănătății. Sildenafil acționează prin substanța activă Cytochrom-P450. Metabolizarea medicamentului prin acțiunea enzimelor duce la formarea de substanțe noi ca: Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Cimetidin, Ritonavir, sau Saquinavir, ce pot avea de asemenea acțiuni nocive asupra circulației sanguine și în general asupra organismului.

Efecte secundare[modificare | modificare sursă]

Printre efectele secundare care au fost intr-un procent de ca. 10 %, se pot aminti: dureri de cap, înroșirea feței, dureri de stomac, rinită, halucinații, reducerea reflexelor nervoase, amețeli, dispepsii, constipații, înfundarea nasului, stare de erecție permanentă (priapismus), sau dureri musculare. S-au înregistrat și cazuri de tulburări a auzului sau de ischemii la nivelul nervului optic.

Note[modificare | modificare sursă]

Vezi și[modificare | modificare sursă]

Legături externe[modificare | modificare sursă]

Bibliografie[modificare | modificare sursă]