Gliclazidă

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Sari la navigare Sari la căutare
Nu confundați cu Glipizidă.
Gliclazidă
Gliclazide.svg
Gliclazide-xtal-1999-ball-and-stick.png
Identificare
Număr CAS21187-98-4[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3475[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank01120[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider3356[5]  Modificați la Wikidata
UNIIG4PX8C4HKV[4]  Modificați la Wikidata
KEGGD01599[1]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL427216[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCA10BB09[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₁₅H₂₁N₃O₃S[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară323,13 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata

Gliclazida (cu denumirea comercială Diaprel și Glyclada) este un medicament antidiabetic din clasa derivaților de sulfoniluree de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2.[8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[8]

Molecula a fost patentată în 1966 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1972.[11] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[12] Este disponibilă sub formă de medicament generic.

Utilizări medicale[modificare | modificare sursă]

Gliclazida este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), la pacienții la care glicemia este insuficient controlată prin regimul dietetic, exercițiul fizic și scăderea în greutate.[8][9][10]

Reacții adverse[modificare | modificare sursă]

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu gliclazidă sunt: greață, diaree, vărsături și tulburări abdominale.[8][10] Poate produce hipoglicemie, aceasta fiind cea mai frecventă reacție adversă.[8][9][10][13]

Mecanism de acțiune[modificare | modificare sursă]

Gliclazida se leagă selectiv de receptorii pentru sulfoniluree (SUR-1) aflați la suprafața celulelor beta pancreatice, dar nu se leagă și de receptorii de tipul SUR-2A din inimă.[14] Prin această legare, moleculele închid canalele ionice de K+, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca2+ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină.[9][10]

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b c d gliclazide (în engleză), ChEBI, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Gliclazidă”, gliclazide (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b c d Gliclazide (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Gliclazide (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b GLICLAZIDE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Gliclazide (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b c d e „Gliclazide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  9. ^ a b c d „Gliclazide”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  10. ^ a b c d e „Rezumatul caracteristicilor produsului - DIAPREL MR 60 mg comprimate cu eliberare modificată” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . 
  11. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495. Arhivat din original la . 
  12. ^ Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771Accesibil gratuit. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  13. ^ Schernthaner, G.; Grimaldi, A.; Di Mario, U.; Drzewoski, J.; Kempler, P.; Kvapil, M.; Novials, A.; Rottiers, R.; et al. (). „GUIDE study: Double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients”. European Journal of Clinical Investigation. 34 (8): 535–42. doi:10.1111/j.1365-2362.2004.01381.x. hdl:1874/10657Accesibil gratuit. PMID 15305887. 
  14. ^ Lawrence, C. L.; Proks, P.; Rodrigo, G. C.; Jones, P.; Hayabuchi, Y.; Standen, N. B.; Ashcroft, F. M. (). „Gliclazide produces high-affinity block of KATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells”. Diabetologia. 44 (8): 1019–25. doi:10.1007/s001250100595Accesibil gratuit. PMID 11484080. 

Vezi și[modificare | modificare sursă]