Alprazolam: Diferență între versiuni

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Navighează interactiv prin istoric
← Diferența anterioarăDiferența următoare →
Conținut șters Conținut adăugat
VizualWikitext
Linia 30: Linia 30:
=== Tulburări de anxietate ===
=== Tulburări de anxietate ===
{{Articol principal|Tulburare de anxietate}}
{{Articol principal|Tulburare de anxietate}}
Anxietatea asociată cu depresie răspunde foarte bine la tratamentul cu alprazolam. Studiile clinice au indicat faptul că eficacitatea sa în tulburările de anxietate se limitează la o perioadă de patru luni de tratament.<ref name=fdalabel082011/> În ciuda studiilor realizate, efectul [[antidepresiv]] al alprazolamului este puțin cercetat și face referire doar la perioade scurte de tratament.<ref name="van Marwijk-2012">{{cite journal | authors = van Marwijk H, Allick G, Wegman F, Bax A, Riphagen II | title = Alprazolam for depression | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 7 | issue = 7 | pages = CD007139 | date = July 2012 | pmid = 22786504 | pmc = 6769182 | doi = 10.1002/14651858.CD007139.pub2 | url = http://dare.ubvu.vu.nl/bitstream/handle/1871/48567/300660.pdf?sequence=1 | editor1-last = van Marwijk | editor1-first = Harm }}</ref> În urma unui studiu, s-a arătat că unii pacienți aflați în tratament cu doze mari și pe o perioadă de lungă de timp au dezvoltat depresie reversibilă.<ref>{{cite journal | authors = Lydiard RB, Laraia MT, Ballenger JC, Howell EF | title = Emergence of depressive symptoms in patients receiving alprazolam for panic disorder | journal = The American Journal of Psychiatry | volume = 144 | issue = 5 | pages = 664–5 | date = May 1987 | pmid = 3578580 | doi = 10.1176/ajp.144.5.664 }}</ref> În Statele Unite, FDA aprobă alprazolamul pentru tratamentul tulburărilor de anxietate sau pentru ușurarea simptomelor anxietății, pe perioadă scurtă. În [[Regatul Unit]], se recomandă un tratament scurt (de 2-4 săptămâni) al anxietății severe acute.<ref name=xcppdmm/><ref>{{cite web |url=http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100002807.html |title=Xanax |access-date=2 August 2007 |date=1 October 2006 |publisher=NetDoctor |website=Netdoctor.co.uk |archive-url=https://web.archive.org/web/20070809082623/http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100002807.html |archive-date=9 August 2007 }}</ref><ref name=bnf/> În România, ANMDM aprobă utilizarea alprazolamului pentru tratamentul simptomatic al stărilor de anxietate moderat-severe și al stărilor de anxietate asociate cu depresie, doza inițială fiind 0,75-1 mg și respectiv 1,5 mg, administrată divizat în 3 prize pe zi.<ref name="ANMDM2020"/>


=== Greață indusă de chimioterapice ===
=== Greață indusă de chimioterapice ===

Versiunea de la 20 februarie 2020 22:06

Alprazolam
Identificare
Număr CAS28981-97-7[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem2118[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00404[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider2034[5]  Modificați la Wikidata
UNIIYU55MQ3IZY[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC06817[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL661[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05BA12[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3[3]  Modificați la Wikidata
Date clinice
Cale de administrareorală
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate80–90%
Metabolismhepatic / CYP3A4
Timp de înjumătățire11–13 ore
11–16 ore (elib.prel.)[9]
Mod de excrețierenală
Date chimice
FormulăC₁₇H₁₃ClN₄[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară308,083 u.a.m.[10]  Modificați la Wikidata
Statut legal
Statut legalpsihotrop, tab. III, ℞[11]
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Alprazolamul, comercializat sub denumirea de Xanax,[12] este un medicament anxiolitic cu acțiune de scurtă durată din clasa bezodiazepinelor.[13] Este de cele mai multe ori utilizat pentru tratamentul tulburărilor anxios-depresive (tratamentul stărilor de anxietate, moderat-severe sau asociate cu depresie) sau în plus și pentru profilaxia tulburărilor de panică și delirium tremens.[12][14] Mai este utilizat în tratamentul greții induse de chimioterapice, în asociere cu alte medicamente.[9] Calea de administrare disponibilă este cea orală, sub formă de comprimate sau comprimate cu eliberare prelungită.[12][9]

Printre cele mai frecvente reacții adverse se numără: somnolența, ataxia, starea de oboseală, instalarea depresiei, cefaleea, uscăciunea gurii și tulburările de memorie.[12][9] O parte din senzația de oboseală și din sedare pot să se îmbunătățească la câteva zile de la debutul tratamentului.[15] Din cauza riscului ridicat de abuz, se recomandă adesea ca alprazolamul să nu fie utilizat ca tratament inițial pentru tulburările de panică.[16] În cazul unei scăderi prea rapide a dozei sau la oprirea bruscă a tratamentului cu alprazolam pot să apară simptome de sevraj.[12][9] De aceea, tratamentul se va întrerupe treptat, cu reducerea progresivă a dozelor.[17] Mecanismul de acțiune este comun cu cel al tuturor benzodiazepinelor, alprazolamul acționând prin potențarea inhibiției neuronale mediate de acidul gama-aminobutiric (GABA), ceea ce duce la efectele anxiolitice, sedative, hipnotice, miorelaxante, anticonvulsivante, amnestice și antidepresive.[18][19]

Medicamentul a fost patentată în 1971 și a fost aprobat pentru uz uman în Statele Unite ale Americii în 1981.[20] Conform legislației din România, alprazolamul este considerat ca fiind un psihotrop și este supus controlului, fiind eliberat în farmacie doar pe baza unei rețete de culoare verde.[11] Este disponibil sub formă de medicament generic.[21] În 2016, era al 19-lea cel mai prescris medicament în Statele Unite.[22]

Utilizări medicale

Comprimate de alprazolam de 0,5 mg

Alprazolamul este de cele mai multe ori utilizat în tratamentul de scurtă durată a tulburărilor de anxietate, al tulburărilor de panică și uneori al greței induse de chimioterapice.[9] Mai este indicat în tratamentul tulburărilor de anxietate generalizată și al tulburărilor de anxietate asociate cu stări depresive.[23] FDA recomandă ca doctorul ce prescrie medicamentul să reevalueze periodic eficacitatea acestuia.[24]

Tulburări de panică

Articol principal: Atac de panică.

Alprazolamul este foarte eficace în tratarea atacurilor de panică moderate până la severe.[24] Totuși, nu mai este medicamentul de primă linie încă de la dezvoltarea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei. În Australia, nu mai este recomandat pentru tulburările de panică datorită riscurilor legate de sevraj, toleranță și abuz.[16] Majoritatea studiilor indică faptul că efectul benefic al alprazolamului asupra tulburărilor de panică se menține doar 4 până la 10 săptămâni. Totuși, pentru unii pacienți cu această boală, tratamentul a fost benefic până la opt luni.[23][24]

În Statele Unite, FDA recomandă alprazolamul pentru tratamentul tulburărilor de panică însoțite sau nu de agorafobie.[24] Este recomandat de către World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) pentru tratamentul tulburărilor de panică la pacienții care nu prezintă istoric de toleranță sau dependență.[25] În România, ANMDM aprobă utilizarea alprazolamului pentru profilaxia sau tratamentul tulburărilor de panică, doza inițială fiind 0,5-1 mg (administrată oral, seara) sau 0,5 mg de 3 ori pe zi.[12]

Tulburări de anxietate

Articol principal: Tulburare de anxietate.

Anxietatea asociată cu depresie răspunde foarte bine la tratamentul cu alprazolam. Studiile clinice au indicat faptul că eficacitatea sa în tulburările de anxietate se limitează la o perioadă de patru luni de tratament.[24] În ciuda studiilor realizate, efectul antidepresiv al alprazolamului este puțin cercetat și face referire doar la perioade scurte de tratament.[26] În urma unui studiu, s-a arătat că unii pacienți aflați în tratament cu doze mari și pe o perioadă de lungă de timp au dezvoltat depresie reversibilă.[27] În Statele Unite, FDA aprobă alprazolamul pentru tratamentul tulburărilor de anxietate sau pentru ușurarea simptomelor anxietății, pe perioadă scurtă. În Regatul Unit, se recomandă un tratament scurt (de 2-4 săptămâni) al anxietății severe acute.[23][28][29] În România, ANMDM aprobă utilizarea alprazolamului pentru tratamentul simptomatic al stărilor de anxietate moderat-severe și al stărilor de anxietate asociate cu depresie, doza inițială fiind 0,75-1 mg și respectiv 1,5 mg, administrată divizat în 3 prize pe zi.[12]

Greață indusă de chimioterapice

Contraindicații

Efecte adverse

Reacții adverse posibile sunt:

Farmacologie

Alprazolamul este metabolizat în corp în 4-hidroxialprazolam (sus) și α-hidroxialprazolam (jos).

Alprazolamul este un medicament cu potență mare din familia triazolobenzodiazepinelor,[32][33] ceea ce înseamnă că este o benzodiazepină ce conține în structura sa un nucleu triazolic. Fiind o benzodiazepină, are un număr mare de efecte terapeutice, dar și de efecte adverse, întrucât se leagă de receptorii pentru acidul gama-aminobutiric din creier. Receptorii pentru GABA mediază efectele de inhibiție sau de calmare ale alprazolamului asupra sistemului nervos. Alprazolamul și alte triazolobenzodiazepine, precum triazolamul, au proprietăți antidepresive, întrucât structura lor este similară cu cea a antidepresivelor triciclice.[30][34]

Formulare

Detecție

Societate și cultură

Statut legal

Vezi și

Referințe

  1. ^ a b c d alprazolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Alprazolam”, alprazolam (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Alprazolam (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Alprazolam (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b alprazolam (în engleză), ChEBI, accesat în  
  7. ^ a b ALPRAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  8. ^ a b Alprazolam (în engleză), DrugBank,  
  9. ^ a b c d e f „Alprazolam Monograph for Professionals”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  10. ^ a b „Alprazolam”, alprazolam (în engleză), PubChem, accesat în  
  11. ^ a b „Legea nr. 339 din 29 noiembrie 2005 privind regimul juridic al plantelor, substanțelor și preparatelor stupefiante și psihotrope”, Portal Legislativ, accesat în  
  12. ^ a b c d e f g „Rezumatul caracteristicilor produsului - Xanax comprimate (0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg)” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . 
  13. ^ Goldberg, Raymond (). Drugs Across the Spectrum (în engleză). Cengage Learning. p. 195. ISBN 9781111782009. 
  14. ^ Work Group on Panic Disorder (ianuarie 2009). APA Practice Guideline for the Treatment of Patients With Panic Disorder (ed. 2nd). doi:10.1176/appi.books.9780890423905.154688. 
  15. ^ Pavuluri MN, Janicak PG, Marder SR (). Principles and Practice of Psychopharmacotherapy (ed. 5th). Philadelphia, PA: Wolters Kluwer Health/ Lippincott Williams & Wilkins. p. 535. ISBN 978-1-60547-565-3. 
  16. ^ a b Moylan S, Giorlando F, Nordfjærn T, Berk M (martie 2012). „The role of alprazolam for the treatment of panic disorder in Australia” (PDF). The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry. 46 (3): 212–24. doi:10.1177/0004867411432074. PMID 22391278. 
  17. ^ Verster JC, Volkerts ER (). „Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature”. CNS Drug Reviews. 10 (1): 45–76. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x. PMC 6741717 Accesibil gratuit. PMID 14978513. 
  18. ^ Mandrioli, R.; Mercolini, L.; Raggi, M. A. (). „Benzodiazepine Metabolism: An Analytical Perspective”. Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–844. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614. 
  19. ^ „Alprazolam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în februarie 2020. 
  20. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 536. ISBN 9783527607495. 
  21. ^ „In Pictures: The Most Popular Prescription Drugs”. Forbes. Accesat în . 
  22. ^ „The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Accesat în . 
  23. ^ a b c „Xanax (Alprazolam)”. RxList. . 
  24. ^ a b c d e „FDA approved labeling for Xanax revision 08/23/2011” (PDF). Federal Drug Administration. . p. 4. Accesat în . 
  25. ^ Bandelow B, Zohar J, Hollander E, Kasper S, Möller HJ (octombrie 2002). „World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for the pharmacological treatment of anxiety, obsessive-compulsive and posttraumatic stress disorders”. The World Journal of Biological Psychiatry. 3 (4): 171–99. doi:10.3109/15622970209150621. PMID 12516310. 
  26. ^ van Marwijk H, Allick G, Wegman F, Bax A, Riphagen II (iulie 2012). van Marwijk, Harm, ed. „Alprazolam for depression” (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD007139. doi:10.1002/14651858.CD007139.pub2. PMC 6769182 Accesibil gratuit. PMID 22786504. 
  27. ^ Lydiard RB, Laraia MT, Ballenger JC, Howell EF (mai 1987). „Emergence of depressive symptoms in patients receiving alprazolam for panic disorder”. The American Journal of Psychiatry. 144 (5): 664–5. doi:10.1176/ajp.144.5.664. PMID 3578580. 
  28. ^ „Xanax”. Netdoctor.co.uk. NetDoctor. . Arhivat din original la . Accesat în . 
  29. ^ Eroare la citare: Etichetă <ref> invalidă; niciun text nu a fost furnizat pentru referințele numite bnf
  30. ^ a b Barbee, J. G. (). „Memory, Benzodiazepines, and Anxiety: Integration of Theoretical and Clinical Perspectives”. The Journal of Clinical Psychiatry. 54 (Suppl): 86–97; discussion 98–101. PMID 8262893. 
  31. ^ Eroare la citare: Etichetă <ref> invalidă; niciun text nu a fost furnizat pentru referințele numite Csid
  32. ^ Skelton, K. H.; Nemeroff, C. B.; Owens, M. J. (). „Spontaneous Withdrawal from the Triazolobenzodiazepine Alprazolam Increases Cortical Corticotropin-Releasing Factor mRNA Expression”. Journal of Neuroscience. 24 (42): 9303–9312. doi:10.1523/JNEUROSCI.1737-04.2004 Accesibil gratuit. PMID 15496666. 
  33. ^ Chouinard, G. (). „Issues in the Clinical Use of Benzodiazepines: Potency, Withdrawal, and Rebound”Necesită înregistrare gratuită. Journal of Clinical Psychiatry. 65 (Suppl 5): 7–12. PMID 15078112. 
  34. ^ White, G.; Gurley, D. A. (). „α Subunits Influence Zn Block of γ2 Containing GABAA Receptor Currents”. NeuroReport. 6 (3): 461–464. doi:10.1097/00001756-199502000-00014. PMID 7766843. 

Legături externe

Commons
Commons
Wikimedia Commons conține materiale multimedia legate de Alprazolam
Adus de la https://ro.wikipedia.org/w/index.php?title=Alprazolam&oldid=13291995