Tolperisonă
 | Acest articol sau secțiune are mai multe probleme. Puteți să contribuiți la rezolvarea lor sau să le comentați pe pagina de discuție. Pentru ajutor, consultați pagina de îndrumări.
Nu ștergeți etichetele înainte de rezolvarea problemelor. |
| Tolperisonă | |
 Are la bază un nucleu de piridină IUPAC 1-Piperidin-2-metil-3-(p-tolil)-3-propanonă | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 728-88-1[1][2]  |
| PubChem | 5511[3] |
| DrugBank | 06264[4] |
| ChemSpider | 5310[5] |
| UNII | F5EOM0LD8E[1] |
| KEGG | D08617 |
| ChEMBL | CHEMBL1076211[6] |
| Cod ATC | M03BX04 |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C(C)CN2CCCCC2[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C16H23NO/c1-13-6-8-15(9-7-13)16(18)14(2)12-17-10-4-3-5-11-17/h6-9,14H,3-5,10-12H2,1-2H3[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₆H₂₃NO[3] |
| Masă molară | 245,178 u.a.m.[7] |
Modifică date / text  | |
Tolperisona (uneori, Tolperison, cu denumirea comercială Mydocalm) este un medicament miorelaxant cu acțiune centrală, fiind utilizat în tratamentul simptomatic al spasticității după accident vascular cerebral.[8]
Farmacologie[modificare | modificare sursă]
Acțiune terapeutică[modificare | modificare sursă]
Face parte din categoria miorelaxantelor centrale (alături de baclofen), însă spre deosebire de acesta are un mecanism de acțiune complicat. Are efect stabilizator la nivelul membranei dar și acțiune anestezică locală[1], Mydocalm inhibă transmiterea impulsului la aferența primară și la motoneuron[2] Arhivat în , la Wayback Machine., prin aceasta inhibând reflexele de la nivelul măduvei spinării.Pe de altă parte, se consideră că are capacitatea de a inhiba eliberarea transmițătorilor, printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de Ca2+[3] Arhivat în , la Wayback Machine..
Metabolizare și excreție[modificare | modificare sursă]
Tolperisona, administrată oral, este absorbită la nivelul intestinului subțire;aici suferă efectul primului pasaj hepatic, datorită căruia biodisponibilitatea este de circa 20 % bilitatea Mydocalm este de aproximativ 20 %. În metabolizarea sa(care are loc la nivelul ficatului și rinichiului)[4] Arhivat în , la Wayback Machine., intervine citocromul P450, dar și CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2, implicate în sinteza metaboliților secundari(eliminați prin urină)[5] Arhivat în , la Wayback Machine., ale căror acțiuni farmacologice nu sunt pe deplin elucidate.
![[5]](http://dmd.aspetjournals.org/content/vol31/issue5/images/large/dd0531052003.jpeg){kind=link}
Indicații[modificare | modificare sursă]
- Tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afecțiuni neurologice organice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă, accidente cerebrovasculare,)
- Hipertonie musculară, spasme musculare și contractură musculară asociată afecțiunilor locomotorii: spondiloză, artroză
- Tratamentul bolilor vasculare obliterante (ateroscleroză obliterantă, angiopatie diabetică, boala Raynaud,)
Contraindicații[modificare | modificare sursă]
- nu se administrează în miastenia gravis
Efecte adverse[modificare | modificare sursă]
- Hipotonie musculară, cefalee, hipotensiune, greață, vomă și disconfort abdominal(dispar prin reducerea dozei)
- mai rar: prurit, eritem, urticarie, edem angioneurotic.[6] Arhivat în , la Wayback Machine.
Farmacografie[modificare | modificare sursă]
- Mydocalm cpr 50mg [7][nefuncțională]
- Mydocalm 150mg [8][nefuncțională]
- Mydocalm fiole 100mg/ml [9][nefuncțională]
Bibliografie[modificare | modificare sursă]
- http://www.biam2.org/www/Sub2283.html Arhivat în , la Wayback Machine.
- http://www.chemindustry.com/apps/chemicals Arhivat în , la Wayback Machine.
Note[modificare | modificare sursă]
- ^ a b c d tolperisone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în
- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l „Tolperison”, tolperisone (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Tolperisone (în engleză), DrugBank,
- ^ a b Tolperisone (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b TOLPERISONE (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b „Tolperison”, tolperisone (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ „REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI - Myderison comprimate filmate” (PDF), Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale, accesat în
| |||||||||||||||||||||||||||
 |
ATENȚIE !
Vă rugăm să aveți în vedere faptul că Wikipedia nu prezintă nicio garanție în privința corectitudinii datelor pe care le conține.
Cu toate că depunem mult efort în a îmbunătăți informațiile din articole, acestea nu pot înlocui un sfat medical de specialitate. |