Curarizant

Curarizantele sunt o clasă de medicamente, denumite și blocante neuromusculare care relaxează și paralizează musculatura striată.Reprezentatul natural al acestei clase de medicamente este alcaloidul tubocurarina, obținut din curara, extractul brut de Chondodendron tomentosum.

Mod de acțiune

Curarizantele interferă cu funcția de mediator a acetilcolinei prin 2 mecanisme:

• Blocarea competitivă a receptorilor colinergici
• Activarea receptorilor colinergici prin depolarizare prelungită.

Paralizia produsa de curarizante cuprinde treptat diferite grupe musculare: globii oculari, urechile, fata, limba, faringele, muschii masticatori, muschii abdominali, toracelui si diafragmului.Corespunzator paraliziei se instaleaza si efectele:

• diplopie
• ptoza palpebrala
• greutate in deglutitie
• paralizia muschilor respiratori

Clasificare

• Mecanismul de acțiune
  • Curarizante antidepolarizante-împiedică depolarizarea plăcii motorii- denumite și pahicurare sau curarimimetice
    • Tubocurarina
    • Dimetiltubocurarina
    • Galamina
    • Pancuroniu
    • Vecuroniu
    • Alcuroniu
    • Atracuriu
    • Rocuroniu
  • Curarizante depolarizante-prleungesc polarizarea plăcii motorii-se mai numesc antirepolarizante, acetilcolinomimetice sau leptocurare
    • Decametoniu
    • Suxametoniu

• Structura chimică
  • Alcaloizi naturali sau semisintetici (benzil-izochinoline)
    • Tubocurarina
    • Dimetiltubocurarina
    • Alcuronium
  • Derivați cuaternari de amoniu steroidici
    • Pancuronium
    • Pipecuronium
    • Vecuronium
    • Rocuronium
    • Rapacuronium
  • Derivați de colină (dicolin esteri)
    • Suxametoniu

Relații structură-acțiune farmacologică

Derivații de amoniu cuatrenar au distanța optimă între cele 2 grupări amoniu de 10 atomi de C -de unde și denumirea decametoniu. Distanța optimă este de circa 1 nm pentru antidepolarizantele de tipul tubocurarinei, dar variabilă pentru antidepolarizantele cu moleculă flexibilă.

Cinetică

Nu se administrează pe cale orală , singura cale de administrare fiind cea injectabilă. Majoritatea se elimină netransformați , sau în procent foarte mic sub formă de metabolit.

• Diesterii

Curarizantele de tipul suxametonium, mivacurium,atracurium, sunt ușor hidrolizați de esteraza plasmatică și hepatică

• Compușii cu nucleu steroidic

sunt metabolizați mai lent, iar metaboloții rezultați în urma transformării hepatice mai păstrează din activitatea curarizantului administrat.