Acetilcolină

Acetilcolină
Formula structurală
Date
alte denumiri:	(2-Acetoxy-ethyl)-trimethylammonium 2-(Trimethylammonium)-ethylacetat
formula chimică:	C7H16NO2
nr-CAS:	51-84-3
cod_ATC:	S01EB09
masa molară:	146,12 g·mol−1
acțiune:	neuromediator
:
:
:
:
{{{punct-12}}}:	{{{descrie12}}}
{{{punct-13}}}:	{{{descrie13}}}
{{{punct-14}}}:	{{{descrie14}}}
{{{punct-15}}}:	{{{descrie15}}}
{{{punct-16}}}:	{{{descrie16}}}
{{{punct-17}}}:	{{{descrie17}}}
{{{punct-18}}}:	{{{descrie18}}}
{{{punct-19}}}:	{{{descrie19}}}

Acetilcolina a fost primul neurotransmițător identificat atât la nivelul sistemului nervos central cât și la nivelul sistemului periferic.

Biochimie

Structură chimică

Acetil colina este esterul format în urma reacției de esterificare dintre acidul acetic și colină, structura sa de tip ester fiind confirmată și de denumirea IUPAC: 2-acetiloxi-trimetil amoniu (clorură) Aceticolina a fost identificată pentru prima oară în 1914 de către Henry Hallett Dale, care îi descoperă acțiunea sa asupra mușchiului cardiac.Cel care îi confirmă funcția de neurotransmițător este Otto Lewi care o denumește vagusstoff pentru că era eliberată de la nivelul nervului vag. Cercetările efectuate, au arătat că acetilcolina se leagă de receptorii colinergici de la nivelul fibrelor musculare, ceea ce detremină deschiderea canaleleor ionice de sodiu.Ionii de sodiu intră în celule, unde vor stimula contracția musculară.Acetilcolina în timpul inducției contracției musculare , determină în paralel reducerea contracțiilor mușchiului cardiac.Acest lucru este datorat diferenței de structură a receptorilor din mușchi și de la nivelul inimii.Acetilcolina are activitate și la nivelul creierului (unde are acțiune excitatoare).

Biosinteza

Are loc la nivelul citoplasmei neuronilor colinergici din colină și acetilcoenzima A în prezența enzimei colinacetiltransferaza, (sintetizată în interiorul neuronului).

$acetilCoA + colina \longrightarrow^{{colinacetiltransferaza}}ACh+CoA$

Metabolizare

Are loc în fanta sinaptică , printr-o reacție de hidroliză catalizată de acetilcolinesterază (produșii fiind colina și acidul acetic), sau de pseudocolinesterază

Stocare

Se face în veziculele presinaptice sub formă liberă sau de complex cu proteină

Eliberare și reglare

ACh (forma liberă) este eliberată din vezicule fie permanent, sau atunci când este nevoie sub influența impulsului nervos.Reglarea eliberării are loc prin intremediul receptorilor, a unor liganzi fiziologici dar și ioni.

Receptorii implicați	Efect
Receptori sinaptici	negativ (scade)
Receptori α adrenergici	negativ (scade)
Receptori serotoninerrgici și histaminergici	pozitiv (crește)
Substanțe implicate
Antagoniștii calciului	negativ (scade)
Agoniștii muscarinici	negativ (scade)
Ioni implicați
Ca 2+	crește
Mg 2+	scade

Tipuri de receptori

Receptorii pentru acetillcolină (receptori colinergici)sun de 2 tipuri:

• Receptori nicotinici,(nAChR), cunoscuți sub denumirea de receptor "ionotropic" ce au ca mediator alcaloidul nicotină.

Receptorii nAChR sunt receptori ce formează canalele ionice dependente de voltaj.Ei sunt formați din 5 subunități proteice : α,α,β,γ,δ.Subunitățile au o suprafață externă mai largă, în care se va fixa acetilcolina.

• Receptori muscarinici.Receptorii muiscarinici sunt polipeptide cu masa de circa 80000 daltoni.Ei sunt de mai multe tipuri :M₁, M₂, M₃,M₄,M₅.Aceștia , atunci cînd sunt stimulați de acetilcolină sau agoniștii farmacologici au un efect stimulator.

Referințe

• http://www.neurosci.pharm.utoledo.edu/MBC3320/acetylcholine.htm