Roxadustat

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Roxadustat
Identificare
Număr CAS808118-40-3[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem11256664
DrugBankDB04847
ChemSpider9431690[3]  Modificați la Wikidata
UNIIX3O30D9YMX
KEGGD10593
Cod ATCB03XA05  Modificați la Wikidata
SMILES
CC1=NC(=C(C2=C1C=C(C=C2)OC3=CC=CC=C3)O)C(=O)NCC(=O)O
InChI
InChI=InChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)[4]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₉H₁₆N₂O₅[4]  Modificați la Wikidata
Masă molară352,105922 u.a.m.[4]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Roxadustat, cu denumirea comercială Evrenzo,[5] este un factor stimulator al eritropoezei utilizat ca preparat antianemic, fiind un factor inductibil prin hipoxie, inhibitor al prolil-hidroxilazei (HIF-PHI). Acesta crește producția organismului de eritropoietină și astfel stimulează producția de hemoglobină și celule roșii din sânge. Este indicat pentru tratamentul pacienților cu anemie secundară bolii cronice de rinichi.[6][7] Se administrează pe cale orală.[8]

Roxadustat a obținut prima aprobare pentru comercializare în China pe 17 decembrie 2018,[9] pentru tratamentul anemiei cauzate de insuficiența renală, la pacienții dependenți de dializă.[10] A fost aprobat în Japonia în 2019 cu același scop, iar în 2020 și pentru pacienții cu boală cronică de rinichi care nu fac dializă.[11] În Uniunea Europeană a fost aprobat pentru uz medical, în august 2021.[8] Folosirea medicamentului la om nu este încă aprobată în România[12] și SUA.[13]

Utilizări medicale[modificare | modificare sursă]

Roxadustat este indicat pentru tratamentul adulților cu anemie simptomatică asociată cu boală cronică de rinichi.[8]

Efecte adverse[modificare | modificare sursă]

Cele mai frecvente reacții adverse includ creșterea tensiunii arteriale, evenimente vasculare trombotice (formarea de cheaguri de sânge) la nivelul accesului vascular pentru dializă, diaree, edem periferic (acumularea în exces de lichid, în special la nivelul membrelor), hiperkaliemie (niveluri ridicate de potasiu în sânge) și greață.[8]

A fost raportat faptul că Roxadustat stimulează activarea factorului de creștere endotelial vascular (VEGF), proteină cu rol în angiogeneză[14] care poate stimula însă și creșterea tumorilor. Studiile clinice făcute până în prezent nu au deovedit însă efectul respectiv, identificat anterior la șoareci și șobolani.[8] S-a constatat, de asemenea, că tratamentul cu Roxadustat poate crește riscul de acidoză metabolică la pacienți.[15]

Utilizări în sport[modificare | modificare sursă]

Datorită potențialelor sale aplicații în dopajul sportiv, a fost inclus în testele anti-doping încă înainte de a fi aprobat pentru uz medical.[16][17][18]

Provocări[modificare | modificare sursă]

Ca urmare a unei decizii din luna august 2021 a FDA, bazată pe analiza profilului beneficiu-risc, folosirea medicamentului nu a fost aprobată încă în SUA, urmând să fie efectuat un studiu suplimentar privind siguranța medicamentului la pacienți cu boli cronice de rinichi, atât dializați cât și nedializați.[13]

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b roxadustat (în engleză), ChEBI, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b Roxadustat (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b c d e f g h „Roxadustat”, FG-4592 (în engleză), PubChem, accesat în  
  5. ^ Evrenzo. Rezumatul caracteristicilor produsului și prospectul. Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA)
  6. ^ „Oral Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitor Roxadustat (FG-4592) for the Treatment of Anemia in Patients with CKD”. Clinical Journal of the American Society of Nephrology. 11 (6): 982–91. iunie 2016. doi:10.2215/CJN.06890615. PMC 4891748 Accesibil gratuit. PMID 27094610. 
  7. ^ „A New Approach to the Management of Anemia in CKD Patients: A Review on Roxadustat”. Advances in Therapy. 34 (4): 848–853. aprilie 2017. doi:10.1007/s12325-017-0508-9. PMID 28290095. 
  8. ^ a b c d e „Evrenzo EPAR”. European Medicines Agency (EMA). . Accesat în .  Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  9. ^ „Roxadustat: First Global Approval”. Drugs. 79 (5): 563–572. aprilie 2019. doi:10.1007/s40265-019-01077-1. PMID 30805897. 
  10. ^ Dhillon, Sohita (). „Roxadustat: First Global Approval”. Drugs. 79 (5): 563–572. doi:10.1007/s40265-019-01077-1. PMID 30805897. 
  11. ^ „Astellas Receives Approval of Evrenzo (roxadustat) in Japan for the Treatment of Anemia of Chronic Kidney Disease in Adult Patients Not on Dialysis”. Astellas⁠(d). . 
  12. ^ Nomenclatorul medicamentelor pentru uz uman. ANMDMR (Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România)
  13. ^ a b „FDA declines to approve FibroGen's roxadustat for anaemia of CKD”. Pharmaceutical Technology. . 
  14. ^ „The pro-angiogenic role of hypoxia inducible factor stabilizer FG-4592 and its application in an in vivo tissue engineering chamber model”. Scientific Reports. 9 (1): 6035. aprilie 2019. Bibcode:2019NatSR...9.6035Z. doi:10.1038/s41598-019-41924-5. PMC 6465281 Accesibil gratuit. PMID 30988335. 
  15. ^ „Roxadustat for Anemia in Patients with Kidney Disease Not Receiving Dialysis”. The New England Journal of Medicine. 381 (11): 1001–1010. septembrie 2019. doi:10.1056/NEJMoa1813599. PMID 31340089. 
  16. ^ „Hypoxia-inducible factor stabilizers and other small-molecule erythropoiesis-stimulating agents in current and preventive doping analysis”. Drug Testing and Analysis. 4 (11): 830–45. noiembrie 2012. doi:10.1002/dta.390. PMID 22362605. 
  17. ^ „Detection by LC-MS/MS of HIF stabilizer FG-4592 used as a new doping agent: Investigation on a positive case”. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 121: 181–187. martie 2016. doi:10.1016/j.jpba.2016.01.029. PMID 26808067. 
  18. ^ „lmplementation of the prolyl hydroxylase inhibitor Roxadustat (FG-4592) and its main metabolites into routine doping controls”. Drug Testing and Analysis. 9 (11–12): 1768–1778. noiembrie 2017. doi:10.1002/dta.2202. PMID 28378453. 

Lectură suplimentară[modificare | modificare sursă]

Legături externe[modificare | modificare sursă]

Adus de la https://ro.wikipedia.org/w/index.php?title=Roxadustat&oldid=15315929