Selegilină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Jump to navigation Jump to search
Selegilină
Selegiline.svg
Selegiline-3D-balls.png
Identificare
Număr CAS14611-51-9[1]  Modificați la Wikidata
PubChem26757[2]  Modificați la Wikidata
DrugBank01037  Modificați la Wikidata
ChemSpider24930[3]  Modificați la Wikidata
UNII2K1V7GP655[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC07245  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
Masă molară187,136093 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata

Selegilina este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor ireversibil și selectiv al monoaminoxidazei-B (IMAO-B), fiind utilizat în tratamentul bolii Parkinson și al depresiei.[4][5][6] Căile de administrare disponibile sunt: orală (pentru boala Parkinson) și transdermică (pentru depresie).[4]

Utilizări medicale[modificare | modificare sursă]

Selegilina este utilizată în tratamentul bolii Parkinson idiopatică, fie în monoterapie în Parkinson incipient, fie în asociere cu levodopa, în stadii avansate.[4][5][6][7]

Mai este utilizată în depresie majoră, fiind administrată printr-un plasture transdermic.[8][9]

Efecte adverse[modificare | modificare sursă]

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu selegilină sunt: cefalee, insomnie, diskinezie și hipotensiune ortstatică.[4][6]

Farmacologie[modificare | modificare sursă]

Metabolizare[modificare | modificare sursă]

Selegilina este metabolizată de sistemul citocrom P450 la L-desmetilselegilină și levometamfetamină.[10][11] Desmetilselegilina prezintă o activitate de inhibare a MAO-B, dar este mai slabă decât cea a compusul părinte.[12] Cel mai probabil, metabolizarea se continuă sub acțiunea CYP2C19.[13] Levometamfetamina este convertită la levoamfetamină, care poate induce efecte stimulante.

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b c d Unique Ingredient Identifier[*]  Verificați valoarea |titlelink= (ajutor);
  2. ^ a b „(−)-selegiline”, PubChem, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b c d „Selegiline”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  5. ^ a b „Selegiline”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  6. ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Selegos 5 mg comprimate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . 
  7. ^ Selegiline oral label. Updated December 31, 2008
  8. ^ Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA
  9. ^ Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (noiembrie 2013). „Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed”. Journal of Affective Disorders. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583. 
  10. ^ Engberg G, Elebring T, Nissbrandt H (noiembrie 1991). „Deprenyl (selegiline), a selective MAO-B inhibitor with active metabolites; effects on locomotor activity, dopaminergic neurotransmission and firing rate of nigral dopamine neurons”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 259 (2): 841–7. PMID 1658311. 
  11. ^ Lemke TL, Williams DA, ed. (). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 434. ISBN 978-1609133450. 
  12. ^ Factor SA, Weiner W (). Parkinson's Disease: Diagnosis & Clinical Management (ed. 2nd). Demos Medical Publishing. pp. 503, 505. ISBN 978-1-934559-87-1. 
  13. ^ Taavitsainen P, Anttila M, Nyman L, Karnani H, Salonen JS, Pelkonen O (mai 2000). „Selegiline metabolism and cytochrome P450 enzymes: in vitro study in human liver microsomes”. Pharmacology & Toxicology. 86 (5): 215–21. doi:10.1034/j.1600-0773.2000.pto860504.xAccesibil gratuit. PMID 10862503. 

Vezi și[modificare | modificare sursă]