Lopinavir

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Sari la navigare Sari la căutare
Lopinavir
Lopinavir.svg
Identificare
Număr CAS192725-17-0[1]  Modificați la Wikidata
PubChem92727[2]  Modificați la Wikidata
DrugBank01601[3]  Modificați la Wikidata
ChemSpider83706[4]  Modificați la Wikidata
UNII2494G1JF75[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC12871[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL729[6]  Modificați la Wikidata
SMILES
InChI
Date chimice
FormulăC₃₇H₄₈N₄O₅[2]  Modificați la Wikidata
Masă molară628,362 u.a.m.[7]  Modificați la Wikidata

Lopinavir este un medicament antiretroviral din clasa inhibitorilor de protează. Acesta este utilizat împotriva infecțiilor cu HIV într-o combinație de doze fixe cu un alt inhibitor de protează, ritonavir (lopinavir/ritonavir)[8].

Acesta a fost patentat în anul 1995 și aprobat pentru uz medical în anul 2000[9].

Efecte secundare[modificare | modificare sursă]

Efectele secundare, interacțiunile și contraindicațiile au fost evaluate numai în asocierea medicamentoasă lopinavir/ritonavir.

Farmacologie[modificare | modificare sursă]

Lopinavir se leagă puternic de proteinele plasmatice (98-99%)[10].

Există observații contradictorii cu privire la pătrunderea lopinavir în lichidul cefalorahidian (LCR). Rapoarte anecdotice susțin că lopinavir nu poate fi detectat în LCR. Cu toate acestea, într-un studiu de probe asociate de plasmă și LCR de la 26 pacienți tratați cu lopinavir/ritonavir s-a găsit lopinavir în LCR în concentrații peste IC50 în 77% din probe[11].

Cercetare[modificare | modificare sursă]

Un studiu din 2014 indică faptul că lopinavir este eficient împotriva virusului papiloma uman (HPV). Studiul a folosit echivalentul a unui comprimat de două ori pe zi aplicat local pe cervixul unor femei care prezentau stări precanceroase superficiale sau avansate. După trei luni de tratament, 82,6% din femeile care prezentau stări avansate au revenit la starea normală a cervixului, confirmată prin frotiuri și biopsii[12]. În 2020, s-a observat că lopinavir/ritonavir nu funcționează împotriva COVID-19[13].

Note[modificare | modificare sursă]

  1. ^ a b c d lopinavir (în engleză), Unique Ingredient Identifier[*] 
  2. ^ a b c d e f g h i j k l „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în  
  3. ^ a b Lopinavir (în engleză), DrugBank, accesat în  
  4. ^ a b Lopinavir (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b lopinavir (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b LOPINAVIR (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în  
  8. ^ „FDA Approved Drug Products: Kaletra”. Accesat în . 
  9. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495. 
  10. ^ KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
  11. ^ „Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS. 19 (9). . 
  12. ^ HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer University of Manchester, 17 February 2014.
  13. ^ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; Ruan, Lianguo; Song, Bin; Cai, Yanping (). „A Trial of Lopinavir–Ritonavir in Adults Hospitalized with Severe Covid-19”. New England Journal of Medicine. doi:10.1056/NEJMoa2001282.